По словам исследователей, результаты показывают, что рапастинель может быть полезен для помощи в лечении синдрома отмены в первые критические дни после того, как кто-то начал лечение и пытается воздержаться от употребления опиоидов.
«Мы обнаружили, что рапастинель имеет потенциал в качестве нового средства лечения опиоидной зависимости, поскольку он эффективен в уменьшении симптомов отмены и не вызывает каких-либо негативных побочных эффектов», – сказала Джулия Ферранте, студентка Университета Вилланова, проводившая исследование. с Синтией М. Кун, доктор философии, профессор фармакологии и биологии рака в Университете Дьюка. «Уменьшая симптомы отмены, пациент чувствует меньше дискомфорта во время лечения, и мы предполагаем, что это приведет к снижению риска рецидива."
Ферранте представит исследование на ежегодном собрании Американского общества фармакологии и экспериментальной терапии во время встречи по экспериментальной биологии 2019 года, которая состоится 6-9 апреля в Орландо, штат Флорида.
«Наши исследования показывают, что новые альтернативы стандартным методам лечения опиоидной зависимости могут быть более безопасными и эффективными», – добавил Ферранте. "Исследования рапастинела на предмет опиоидной зависимости в настоящее время проводятся только на грызунах, но если препарат продолжит успешно проходить испытания, он может пройти клинические испытания для использования на людях."
Бупренорфин и метадон, наиболее распространенные препараты, используемые для того, чтобы помочь людям бросить злоупотребление опиоидами, являются проблематичными, поскольку сами являются опиоидами и могут вызывать привыкание, иметь неприятные, а иногда и опасные побочные эффекты и часто должны использоваться в течение нескольких месяцев, чтобы избежать рецидива. Кетамин, который был предложен в качестве альтернативного, неопиоидного лечения отмены опиоидов, также может вызывать злоупотребление и может вызывать галлюцинации и другие негативные побочные эффекты.
Рапастинел, разработанный как антидепрессант, связывается с тем же рецептором, что и кетамин, но в другом месте, где он оказывает более мягкое действие. Хотя недавно завершилось клиническое испытание, рапастинел не эффективен против депрессии, испытания показали, что он хорошо переносится и не имеет серьезных побочных эффектов.
В новом исследовании Ферранте и Кун смоделировали опиоидную зависимость у крыс, а затем отслеживали признаки отмены в группах крыс, получавших рапастинел, кетамин или физиологический раствор.
На третий день у крыс, получавших рапастинел, было значительно меньше признаков абстиненции, чем у крыс, получавших кетамин или физиологический раствор, у которых было примерно одинаковое количество признаков абстиненции.
Чтобы перейти к клиническим испытаниям на людях, исследователи будут продолжать изучать эффекты рапастинела на молекулярном уровне и изучать, может ли препарат снизить вероятность рецидива.
По словам Ферранте, в случае одобрения для лечения опиоидной зависимости рапастинел, вероятно, будет вводиться внутривенно, возможно, в амбулаторных условиях. Неизвестно, как долго пациенты должны будут принимать рапастинел, чтобы полностью избавиться от опиоидной зависимости.